Inyección de ziconotida, comercializado como Prialt, es una omega conotoxina MVIIA sintetizada artificialmente, que pertenece a la categoría de analgésicos intratecales. Fue aprobado para su comercialización por la FDA de EE. UU. y la Unión Europea en 2004. Este medicamento es adecuado para pacientes con dolor crónico severo que no han respondido a otros tratamientos analgésicos (como analgésicos sistémicos o morfina intratecal), especialmente para el dolor por cáncer y el dolor neuropático refractario. Su mecanismo de acción es bloquear específicamente el canal de calcio dependiente de voltaje- de tipo N-(CaV2.2) en el asta dorsal de la columna, inhibir la liberación de neurotransmisores del dolor y tiene las características de no adicción, no tolerancia y alta seguridad de interrupción.
Formulario de productos






Poliacetato de ziconotida COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Poliacetato de ziconotida | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 107452-89-1 | |
| Cantidad | 30g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pérdida por secado | Menor o igual al 1,0% | 0.42% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.98% |
| impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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| Fórmula química: | C97H170N34O30S5 |
| Masa exacta: | 2511 |
| Peso molecular: | 2513 |
| m/z: | 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%) |
| Análisis elemental: | C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54 |
Las formas farmacéuticas existentes incluyen soluciones inyectables con concentraciones de 25 mg/ml y 100 mg/ml, que se administran por vía intratecal mediante bombas de infusión implantables o externas. Las reacciones adversas comunes afectan al sistema nervioso (mareos, ataxia), al sistema digestivo (náuseas) y al sistema urinario (retención urinaria). Las contraindicaciones incluyen antecedentes de alergias, enfermedades mentales, infecciones intracraneales y hemorragias. El fármaco es metabolizado por la peptidasa y se excreta en forma de aminoácidos; menos del 1% del fármaco original se excreta en la orina.

El dolor oncológico es uno de los síntomas más comunes, complejos y persistentes en los pacientes con cáncer durante y después del tratamiento, afectando gravemente su estado de salud y calidad de vida. A pesar de un aumento en la evaluación y el tratamiento del dolor relacionado con el tratamiento del cáncer, la prevalencia del dolor sigue siendo del 55%. Aunque los opioides tradicionales pueden proporcionar cierto grado de efecto analgésico, tienen problemas como efectos secundarios y adicción, lo que conduce a un alivio insuficiente del dolor.Inyección de ziconotida, como analgésico no opioide, proporciona una nueva opción para el tratamiento del dolor del cáncer.
1. Dolor intratable por cáncer
En el campo del tratamiento del dolor por cáncer, se utiliza principalmente para superar el difícil problema del dolor intratable del cáncer. El dolor por cáncer difícil de tratar se refiere a condiciones de dolor que no pueden controlarse eficazmente ni siquiera con intervenciones integrales de analgésicos tradicionales y terapia adyuvante, o donde los pacientes no pueden tolerar el tratamiento debido a los efectos secundarios de los medicamentos y otras razones. Los analgésicos tradicionales cubren una amplia gama, incluidos los antiinflamatorios no esteroides-, que ejercen principalmente efectos antipiréticos, analgésicos y anti-inflamatorios al inhibir la síntesis de prostaglandinas en el cuerpo. Los más comunes incluyen ibuprofeno, aspirina, etc.; Los opioides débiles, como la codeína, tienen efectos analgésicos relativamente débiles pero también conllevan un cierto riesgo de adicción; Los fármacos opioides potentes, como la morfina y el fentanilo, son analgésicos potentes comúnmente utilizados en la práctica clínica, pero su uso a largo plazo-puede conducir fácilmente a tolerancia y adicción. Los medicamentos de terapia adyuvante incluyen antidepresivos, como la amitriptilina, que pueden mejorar el estado emocional de los pacientes y aliviar indirectamente el dolor al regular los neurotransmisores;
Los fármacos anticonvulsivos, como la carbamazepina, se utilizan principalmente para tratar el dolor neuropático estabilizando las membranas de las células nerviosas para aliviar el dolor.
Las causas de este tipo de dolor oncológico intratable son bastante complejas.
Por un lado, los propios tumores tienen una gran capacidad de invasión y pueden invadir directamente nervios, huesos u órganos internos. Cuando los tumores invaden los nervios, pueden alterar la estructura y función normales de los nervios, lo que provoca una transmisión anormal de las señales nerviosas y provoca un dolor intenso. Por ejemplo, la compresión tumoral de los nervios espinales puede causar dolor irradiado, que puede afectar múltiples extremidades o áreas del cuerpo. Cuando los tumores invaden los huesos, pueden dañar el tejido óseo y provocar dolor de huesos, que suele ser intenso y empeora durante la actividad. Cuando los tumores invaden los órganos internos, pueden causar disfunción y dolor en los órganos. Por ejemplo, el cáncer de hígado que invade la cápsula hepática puede provocar hinchazón y dolor persistentes en la parte superior derecha del abdomen.

Por otro lado, diversos métodos utilizados en el tratamiento de tumores, como cirugía, radioterapia, quimioterapia, etc., también pueden causar daño a los nervios. Durante el proceso quirúrgico, es inevitable que se dañen los nervios periféricos, lo que provoca el síndrome de dolor posoperatorio. La radioterapia, si bien destruye las células tumorales, también puede causar daño a los tejidos normales circundantes, lo que provoca neuropatía y dolor inducidos por la radiación-. Los medicamentos de quimioterapia tienen cierta toxicidad y pueden causar daños al sistema nervioso, provocando dolor neuropático.
Casos de apoyo: En los ricos casos de la práctica clínica, muchos pacientes con dolor de cáncer están profundamente preocupados por la escasa eficacia de los analgésicos tradicionales. Tomemos como ejemplo a un paciente con cáncer de páncreas avanzado. El cáncer de páncreas en sí es famoso por su alta malignidad y sus fuertes síntomas de dolor. Después del diagnóstico, el paciente recibió activamente un tratamiento estandarizado.
En cuanto al tratamiento del dolor, el médico utilizó-dosis altas de comprimidos de liberación sostenida-de hidrocodona e hidromorfona según el protocolo de rutina. Las tabletas de liberación sostenida-de hidroxicetona son un potente fármaco opioide que ejerce efectos analgésicos al unirse a los receptores opioides, lo que proporciona un alivio sostenido y estable del dolor. La hidromorfona también es un analgésico potente con un inicio de acción rápido y una duración de acción relativamente corta. Sin embargo, a pesar del uso de estos dos potentes analgésicos, el control del dolor del paciente sigue siendo insatisfactorio. Se producen frecuentes brotes de dolor, con intensidad severa durante cada episodio, provocando un dolor insoportable al paciente y afectando gravemente su vida diaria, como la alimentación, el sueño y las actividades, provocando una disminución significativa de su calidad de vida.

En este caso, después de una evaluación exhaustiva, el médico decidió cambiar al paciente a una inyección intratecal de Ziconotide como tratamiento. La inyección intratecal es un método de administración de fármacos directamente en el espacio subaracnoideo, que puede llegar rápidamente al lugar de acción, mejorar la eficacia de los fármacos y reducir los efectos secundarios causados por la medicación sistémica. Después de un período de terapia de inyección intratecal con Ziconotide, ocurrió un milagro y el dolor del paciente se alivió significativamente. La frecuencia de los ataques de dolor explosivo ha disminuido significativamente y el grado del dolor también se ha reducido considerablemente. Los pacientes pueden comer, dormir y realizar algunas actividades sencillas con normalidad, y su calidad de vida ha mejorado significativamente. Este caso demuestra plenamente la eficacia y las ventajas únicas de Ziconotide en el tratamiento del dolor por cáncer refractario.
Fuente de información: ¡Bienvenido al sitio web del departamento editorial de la Revista China de Medicina del Dolor! (Qinyun Journal) publicó "Uso racional de medicamentos • Aplicación de tecnología de analgesia controlada por el paciente-en el tratamiento del dolor refractario del cáncer de páncreas 11 mg de dolor por cáncer"
2. Tipos específicos de dolor por cáncer
Inyección de ziconotidaha demostrado buenos efectos terapéuticos en varios tipos de dolor por cáncer, incluido el dolor de fondo y el dolor explosivo, dos tipos de dolor comunes que causan gran dolor a los pacientes. El dolor de fondo es un dolor persistente que preocupa a los pacientes como un grillete invisible. Este tipo de dolor puede ser causado por factores como la compresión continua, la invasión o la respuesta inflamatoria del tumor. El grado de dolor es relativamente estable, pero persistirá durante mucho tiempo, afectando gravemente la vida diaria y el estado psicológico del paciente. Los pacientes pueden sentirse agotados, ansiosos y deprimidos debido a un dolor de fondo persistente, lo que reduce en gran medida su calidad de vida. El dolor explosivo, por otro lado, es un dolor repentino e intenso que es impredecible y que a menudo ataca sin la defensa del paciente, tomándolo por sorpresa. La frecuencia y la intensidad de los ataques de dolor explosivo varían de persona a persona. Algunos pacientes pueden experimentarlo varias veces al día, mientras que otros pueden experimentarlo una vez cada pocos días.

Sin embargo, el nivel de dolor durante cada ataque es extremadamente severo, como un corte con cuchillo o una descarga eléctrica, causando un gran dolor al paciente. Debido a la dificultad para predecir y controlar el dolor explosivo, los pacientes enfrentan mayores desafíos durante el proceso de tratamiento.
Mediante inyección intratecal continua, puede actuar directamente sobre los canales de calcio de tipo N-en el asta dorsal de la columna, ejerciendo su efecto analgésico único. Para el dolor de fondo, la transmisión de señales de dolor se puede suprimir de forma continua y estable, controlando eficazmente el dolor y manteniendo el nivel de dolor del paciente en un nivel bajo, mejorando así la calidad de vida del paciente. Para el dolor explosivo, puede reducir su frecuencia e intensidad de aparición. Reduce la aparición de dolor explosivo al regular la excitabilidad del sistema nervioso y disminuir la sensibilidad de las neuronas a los estímulos del dolor. Mientras tanto, su efecto sostenido puede mantener el estado estable de las neuronas del asta dorsal de la columna y prevenir el dolor explosivo causado por la excitación excesiva de las neuronas.
Datos de la investigación: para validar aún más la eficacia deInyección de ziconotidaEn el tratamiento de tipos específicos de dolor por cáncer, se llevó a cabo un importante estudio multicéntrico en el que participaron 200 pacientes con dolor de cáncer para-una exploración en profundidad. En este estudio, los investigadores siguieron estrictamente el diseño y los estándares de la investigación científica para administrar la terapia de inyección intratecal a 200 pacientes con diferentes tipos y etapas de dolor por cáncer, y realizaron una estrecha observación y seguimiento durante 12 semanas-. Los resultados de la investigación mostraron que después de 12 semanas de terapia de inyección intratecal, el 65% de los pacientes lograron un alivio del dolor del 30% o más. Estos datos demuestran plenamente su efecto significativo en el alivio del dolor del cáncer. Más importante aún, el estudio también encontró una disminución significativa en la frecuencia de ataques de dolor explosivo en los pacientes. Esto significa que después de recibir tratamiento, los pacientes no sólo controlan eficazmente su dolor de fondo, sino que también mejoran significativamente el dolor explosivo que les ha estado molestando durante mucho tiempo. Los pacientes pueden afrontar su enfermedad y su vida con más tranquilidad y su calidad de vida ha mejorado sustancialmente.
Fuente de información: "Efectos secundarios y precauciones de Prialt Ziconotide" publicado por Zhihu Column
Preguntas frecuentes
¿Es la ziconotida más fuerte que la morfina?
Estos estudios han revelado que la ziconotida es más potente que la morfina y es particularmente eficaz en modelos de dolor persistente (duración medida en minutos a horas) y dolor crónico (duración medida en horas a días).
¿Es la ziconotida un péptido?
La ziconotida (también conocida como SNX-111) es un péptido neurotóxico derivado del caracol cono Conus magus que comprende 25 aminoácidos con tres enlaces disulfuro.
¿Cuándo fue aprobada la ziconotida por la FDA?
La ziconotida obtuvo la aprobación de la FDA el 28 de diciembre de 2004 para su comercialización por parte de TerSera terapéutica LLC. bajo el nombre de Prialt. Hasta la fecha, ziconotida es el único péptido bloqueador de los canales de calcio aprobado para su uso por la FDA.
¿De qué está hecha la ziconotida?
Un análogo peptídico polibásico sintético, no opioide, de veinticinco aminoácidos de una omega-conotoxina derivada del caracol marino Conus magus con actividad analgésica.
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