La hemorragia por rotura de varices esofágicas y gástricas es una crisis de hipertensión portal grave y potencialmente mortal causada principalmente por cirrosis hepática descompensada. Se caracteriza por un inicio abrupto, una hemorragia repentina y masiva, una rápida inestabilidad hemodinámica y una mortalidad extremadamente alta a corto plazo, lo que plantea un grave desafío para el tratamiento clínico de urgencia. Una vez que se produce la hemorragia, los pacientes corren un alto riesgo de sufrir shock hemorrágico, encefalopatía hepática, infección y disfunción de múltiples órganos, lo que hace que una intervención oportuna y eficaz sea extremadamente crítica. El objetivo principal del tratamiento en la fase aguda se centra en lograr una hemostasia rápida y confiable, estabilizar la función circulatoria, reducir la tensión portal y prevenir un mayor deterioro de la afección. Como farmacoterapia de emergencia de primera línea fuertemente recomendada por las principales guías clínicas nacionales e internacionales.Inyección de acetato de terlipresinaActúa como un análogo sintético de la vasopresina que reduce eficazmente la tensión venosa portal al contraer los vasos sanguíneos esplácnicos, lo que reduce significativamente el flujo sanguíneo en las várices.
Descripción de nuestros productos
Acetato de terlipresinaCOA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Acetato de terlipresina | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 14636-12-5 | |
| Cantidad | 36g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090086 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.98% |
| impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento |
Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. |
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| Fórmula química | C52H74N16O15S2 |
| Masa exacta | 1226.50 |
| Peso molecular | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| Análisis elemental | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Ejerce un valor terapéutico clave durante todo el proceso de tratamiento, incluido el control del sangrado masivo agudo, el mantenimiento de la estabilidad hemostática y la reducción del riesgo de resangrado temprano. Con su eficacia estable y perfil de seguridad favorable,Inyección de acetato de terlipresinamejora significativamente la tasa de éxito del tratamiento de emergencia, reduce la mortalidad y proporciona un apoyo esencial para mejorar el pronóstico a largo plazo de los pacientes con hemorragia por várices relacionada con la cirrosis.
El mecanismo farmacológico central de la terlipresina que regula el sangrado.
Logra un objetivo preciso para controlar el sangrado de las varices esofágicas y gástricas, y el mecanismo específico se puede dividir en dos puntos:
El fármaco libera metabolitos activos después de la hidrólisis enzimática en el cuerpo, estimulando selectivamente el receptor V1 del plexo arterial de microcirculación visceral, mediando el espasmo moderado del músculo liso vascular, reduciendo la cantidad de reflujo del sistema portal en el torrente sanguíneo, regulando a la baja la tensión portal desde la raíz, aliviando la estasis del torrente sanguíneo en las venas varicosas y reduciendo el shock del flujo sanguíneo en el sitio de la ruptura vascular. En comparación con la vasopresina endógena.
Su afinidad por el receptor V1 aumenta significativamente y su sitio de acción está más concentrado en el área vascular visceral, evitando la constricción no selectiva de los vasos sanguíneos sistémicos. Esto no sólo garantiza la precisión de la regulación de la tensión portal, sino que también reduce el riesgo de hipoperfusión tisular causada por una constricción vascular extensa, sentando una base farmacológica para el control rápido de la hemorragia aguda.
Para las ramas de suministro del torrente sanguíneo de las várices esofágicas y gástricas, puede regular la tensión de las paredes de los vasos sanguíneos, contraer los vasos de circulación colateral anormalmente dilatados, reducir la perfusión de las venas enfermas, acelerar la contracción y el cierre de los pequeños vasos sanguíneos alrededor de la lesión hemorrágica, promover el inicio del mecanismo de coagulación, lograr una hemostasia rápida y tener un impacto no-específico mínimo en el sistema vascular periférico de todo el cuerpo.
Este fármaco puede actuar directamente sobre las células del músculo liso vascular alrededor de las venas varicosas, induciendo vasoconstricción al regular la concentración de iones de calcio intracelular. No solo puede bloquear directamente el suministro de flujo sanguíneo a la lesión hemorrágica, sino que también crea condiciones favorables para la adhesión plaquetaria y la agregación del factor de coagulación al mejorar el entorno hemodinámico local. Bajo la acción dual, puede lograr un cierre rápido de la lesión hemorrágica y las propiedades de acción prolongada-de sus metabolitos pueden mantener la continuidad del efecto hemostático y reducir la insuficiencia hemostática causada por las fluctuaciones de la tensión vascular.
Fuente de información:
Xinmiao Zhou, et al. Terlipresina para el tratamiento de la hemorragia aguda por várices: revisión sistemática y meta-análisis de ensayos controlados aleatorios[J]. Medicina (Baltimore), 2018, 97(45): e13437.
García-Tsao G, Bosch J. Manejo de las várices y la hemorragia por várices en la cirrosis [J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.
Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L, et al. Mejor supervivencia después de hemorragia por várices en pacientes con cirrosis en las últimas dos décadas [J]. Hepatología, 2004, 40(3): 652-659.
La primera-eficacia de emergencia de primera línea para hemorragias masivas agudas
En el escenario de emergencia de hemorragia masiva aguda causada por rotura de varices esofágicas y gástricas, el valor de intervención de primera línea-deInyección de acetato de terlipresinase refleja principalmente en tres aspectos:
(I)Hemostasia eficiente
Sus metabolitos activos tienen una vida media-larga y un efecto sostenido y estable. Después de una dosis única de carga, la mayoría de los pacientes pueden lograr un control eficaz de la hemorragia en 48 horas. La velocidad de respuesta de la hemostasia y la estabilidad de la acción son mejores que las de los fármacos vasopresinas tradicionales, lo que reduce el riesgo de hemorragia recurrente. Los datos clínicos muestran que después de su administración, se puede observar un alivio significativo de los signos de hemorragia en un promedio de 12 horas. En comparación con la vasopresina, que tiene un tiempo de inicio de la hemostasia de aproximadamente 24 horas, este fármaco puede bloquear más rápidamente el proceso de hemorragia, reducir el riesgo de complicaciones graves como shock hemorrágico e insuficiencia multiorgánica, y su curva de acción estable evita fluctuaciones graves en la tensión vascular causadas por aumentos y disminuciones repentinos en la concentración del fármaco, lo que reduce aún más la probabilidad de fallo de la hemostasia.
(II)Adaptación a casos severos
Para pacientes críticamente enfermos con hemorragia masiva y síntomas previos al shock, este medicamento puede regular rápidamente la tensión portal mientras complementa el volumen del torrente sanguíneo, bloquea la progresión de la hemorragia y proporciona una ventana para intervenciones posteriores como la endoscopia; Tiene un impacto leve sobre la tensión arterial y una baja incidencia de reacciones adversas cardiovasculares, lo que lo hace adecuado para pacientes de alto-riesgo con enfermedades cardiovasculares subyacentes. Para pacientes con síntomas previos al shock, como pérdida del torrente sanguíneo superior a 1000 ml, humedad y frialdad de la piel y aumento de la frecuencia cardíaca,Inyección de acetato de terlipresinaPuede reducir rápidamente la tensión portal a un rango seguro mediante reanimación con líquidos, lo que reduce el riesgo de resangrado venoso. Al mismo tiempo, su efecto de contracción sobre los vasos sanguíneos coronarios y periféricos es leve y no empeorará la condición básica de los pacientes con enfermedad coronaria e hipertensión. Incluso si se combina con enfermedades cardiovasculares relacionadas con la cirrosis, se puede utilizar de forma segura, ampliando enormemente el ámbito de aplicación para pacientes críticamente enfermos.
(III) Operación clínica conveniente
La medicación se puede administrar mediante infusión intravenosa o infusión intermitente, sin necesidad de bombeo intravenoso continuo. El proceso es simple y adecuado para múltiples escenarios, como instituciones de atención médica primaria y transporte de emergencia, lo que facilita la implementación de intervenciones de emergencia. En el plan de emergencia convencional sólo se requiere la infusión intravenosa inicial de una dosis de carga, seguida de dosis de mantenimiento a intervalos fijos, sin necesidad de complejos equipos de control de bombas de infusión. Las instituciones de atención primaria de salud no requieren equipos de infusión especializados adicionales para realizar el tratamiento; Durante el proceso de transporte de emergencia, el modo de administración intermitente no está limitado por el entorno de transporte, y el ritmo de administración se puede ajustar en cualquier momento para garantizar el efecto hemostático continuo durante el transporte, lo que brinda garantías clave para que los pacientes sean transportados a hospitales de mayor-nivel para recibir tratamiento adicional.
Fuente de información:
Walker S, Kreichgauer HP, Bode JC. Terlipresina versus somatostatina en el tratamiento de las várices esofágicas hemorrágicas--informe final de un estudio doble ciego controlado con placebo[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.
Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei, etc. Progresos de la investigación sobre la terapia con fármacos vasoactivos para la hemorragia por várices esofágicas y gástricas [J]. Revista China de Hepatología (edición electrónica), 2024, 16 (2): 45-52
Referencias
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, et al. Directrices del Reino Unido sobre el tratamiento de la hemorragia por várices en pacientes cirróticos [J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Grupo de Hepatología, Subdivisión de Enfermedades Digestivas, Asociación Médica China Pautas de diagnóstico y tratamiento para la hemorragia por várices esofágicas y gástricas en pacientes con cirrosis (edición 2022) [J]. Revista China de Gastroenterología, 2022, 42 (12): 793-803
Lui HF, Chan AC. Terlipresina en el tratamiento de la hemorragia aguda por várices esofágicas: una actualización [J]. Mundo J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.
Li Xinghai Observación del efecto terapéutico de la terlipresina inyectable sobre la hemorragia por varices esofágicas y gástricas [J]. Directrices médicas chinas, 2016, 14 (1): 131-132
Asociación Europea para el Estudio del Hígado. Guías de práctica clínica de la EASL sobre el tratamiento de la hemorragia por várices en la cirrosis [J]. J Hepatol, 2018, 69(1): 187-203.
Preguntas frecuentes
- ¿Cómo detiene el sangrado el acetato de terlipresina?
Actúa principalmente sobre los receptores V1 que se encuentran predominantemente en el músculo liso arterial dentro de la circulación esplácnica, reduciendo así el flujo sanguíneo esplácnico y la tensión portal y controlando el BAV. Se han publicado varios meta-análisis al respecto para AVB (Tabla complementaria 1)
- ¿Cuál es el mecanismo de acción del acetato de terlipresina?
El mecanismo exacto de acción de esto no se comprende completamente; sin embargo, funciona para causar vasoconstricción en el shock y otras condiciones asociadas con la vasodilatación.
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