Tableta de opiofinaes un péptido compuesto por tres aminoácidos con propiedades neuroprotectoras. La fórmula molecular C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, puede prevenir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS) e inhibir la activación de ERK 1/2. Puede estimular la actividad funcional de los principales componentes celulares del tejido cerebral y reducir la muerte celular espontánea. Proteger a las crías de ratas de la hiperhomocisteinemia prenatal. Este contenido es sólo para fines de investigación científica. ¡No lo use directamente sobre el cuerpo humano!
Formulario de productos
Opiorfina COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Opiorfina | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 864084-88-8 | |
| Cantidad | 60g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.98% |
| impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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| Fórmula química: | C29H48N12O8 |
| Masa exacta: | 692 |
| Peso molecular: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Análisis elemental: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Tableta de opiofinaes una sustancia peptídica con poderosos efectos analgésicos descubierta por primera vez en la saliva humana, y su estructura química y mecanismo de acción únicos han traído nuevas esperanzas al campo del manejo del dolor.
Inhibición de la enzima degradante de encefalina.
1. La función y degradación de la encefalina.
La encefalina es un péptido opioide endógeno que puede unirse a los receptores opioides del cuerpo y producir efectos analgésicos. Sin embargo, en circunstancias normales, las encefalinas se degradan rápidamente mediante dos enzimas que degradan la encefalina - endopeptidasa neutra humana (hNEP, código enzimático EC 3.4.24.11) y aminopeptidasa exógena humana (hAP-N, código enzimático EC 3.4.11.2), lo que da como resultado una acción de corta duración. Este proceso de degradación limita el efecto analgésico sostenido de la encefalina en el cuerpo.
2. Efecto inhibidor
Como potente inhibidor de la encefalina humana que inactiva la heteropeptidasa de zinc, puede unirse a hNEP y hAP-N, inhibiendo su degradación de la encefalina. Específicamente, al ocupar los sitios activos de estas enzimas, se evita que se unan a la encefalina, protegiendo así a la encefalina de la degradación. Este mecanismo mantiene una alta concentración de encefalina en el cuerpo, activando continuamente la transmisión endógena dependiente de opioides y, en última instancia, produciendo efectos analgésicos.
3. Evidencia experimental
Un gran número de experimentos in vitro han confirmado el efecto inhibidor de Opiorphin sobre hNEP y hAP-N. Por ejemplo, en experimentos de colon ex vivo en ratones, Opiorphin (1-100 μ M) puede inducir la contracción del colon distal en ratones de una manera dependiente de la concentración y mejorar la respuesta de contracción inducida por la metionina encefalina. Esto indica que puede proteger a la encefalina de la degradación, mejorando así su función fisiológica. Además, la inhibición de la hidrólisis enzimática de hNEP recombinante en la superficie celular dentro de Mca-BK2 dio como resultado un valor de IC50 de 33 μ M, y la inhibición de la escisión de hAP-N por Ala pNA dio como resultado un valor de IC50 de 65 μ M, lo que demuestra aún más su efecto inhibidor sobre estas dos enzimas.
Fuentes de información: Sohu, Blog de CSDN, Chemical Instrument Network
Activar la transmisión endógena dependiente de opioides.
1. Activación del sistema opioide endógeno.
Al inhibir las enzimas que degradan la encefalina, las encefalinas endógenas están protegidas de la degradación, activando así la transmisión endógena dependiente de opioides. El sistema opioide endógeno incluye péptidos opioides endógenos como la encefalina y la dinorfina, así como receptores opioides como μ, δ y κ. No actúa directamente sobre los receptores opioides, pero los activa indirectamente aumentando la concentración de encefalina, produciendo efectos analgésicos.
2. Verificación experimental del efecto analgésico.
Los experimentos con animales han demostrado importantes efectos analgésicos. En experimentos con ratones, la inyección de diferentes dosis de Opiorphin (1,25-10 μ g/kg) en los ventrículos puede inducir fuertes efectos analgésicos en una dosis - y de manera dependiente del tiempo.
Diez minutos después de la inyección, hubo un cambio significativo en el porcentaje de latencia del movimiento de la cola (TWL) en diferentes grupos de dosis, con un 28,90 % en el grupo de 1,25 mg/kg y hasta un 91,89 % en el grupo de 10 mg/kg. Esto indica quetableta de opiofinatiene un gran potencial para aliviar el dolor.
3. Comparación con los analgésicos opioides tradicionales
En comparación con los analgésicos opioides tradicionales como la morfina, tiene menor riesgo de adicción y tolerancia. Esto se debe a que produce efectos analgésicos al proteger las encefalinas endógenas, en lugar de activar directamente los receptores opioides. Por tanto, reduce la probabilidad de adicción y dependencia, proporcionando nuevas opciones para el manejo del dolor.
Fuentes de información: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Efecto regulador del sistema cardiovascular.
1. Observación experimental de reacciones cardiovasculares.
Además de su efecto analgésico, también tiene cierto impacto sobre el sistema cardiovascular. Los experimentos han descubierto que la inyección intravenosa puede causar, de forma dependiente de la dosis, un rápido aumento de la presión arterial media y la frecuencia cardíaca en ratas anestesiadas con Uratan. Esta respuesta cardiovascular puede estar relacionada con la regulación positiva de los niveles endógenos de angiotensina circulante, en la que también participa el sistema nervioso simpático.
3. El sistema opioide no participa en las reacciones cardiovasculares.
Vale la pena señalar que el sistema opioide no participó en la respuesta cardiovascular provocada. El experimento encontró que el antagonista no selectivo de los receptores opioides, naloxona, no tuvo ningún efecto significativo sobre los efectos cardiovasculares causados. Esto indica que el mecanismo de acción en el sistema cardiovascular es diferente de su efecto analgésico.
2. Exploración del mecanismo de respuesta cardiovascular
Investigaciones adicionales han demostrado que las reacciones cardiovasculares inducidas pueden ser antagonizadas significativamente por el inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina-captopril y el antagonista del receptor tipo 1 de angiotensina II valsartán. Esto indica que el sistema renina-angiotensina (RAS) está involucrado en los efectos cardiovasculares de esta sustancia. Además, la preinyección intravenosa del antagonista de los receptores alfa adrenérgicos fentolamina y el antagonista de los receptores beta adrenérgicos propranolol también puede inhibir el aumento de la presión arterial media causado por ellos. Sin embargo, el propranolol puede inhibir significativamente la respuesta de taquicardia que provoca, mientras que la fentolamina no puede. Esto sugiere que sus efectos cardiovasculares pueden implicar múltiples mecanismos, incluida la activación del RAS y la regulación del sistema nervioso simpático.
Fuente de información: Docin.com Douding.com, ninguno (top 30 de literatura relevante en la base de datos de texto completo del China Journal)
Efecto antidepresivo
1. Hallazgos experimentales sobre los efectos antidepresivos.
Además de sus efectos analgésicos y reguladores cardiovasculares, también tiene propiedades antidepresivas. En el experimento de natación forzada de ratones, la inyección de Opiorphin (50, 100, 200 y 300 μg/kg) en la dosis del ventrículo lateral acortó de forma dependiente el tiempo de inmovilidad acumulada de los ratones, lo que indica que Opiorphin tiene propiedades antidepresivas.
3. Impacto en las actividades independientes
Para excluir la posibilidad de que su efecto antidepresivo en el experimento de natación forzada fuera causado por la excitación nerviosa, el experimento también examinó su impacto en la actividad autónoma de los ratones. Los resultados no mostraron ningún efecto sobre la actividad autónoma de los ratones que no se adaptaron con antelación, pero mejoraron ligeramente la capacidad de actividad autónoma de los ratones que se adaptaron con antelación. Esto indica que su efecto antidepresivo no se consigue a través de los nervios excitadores.
2. Exploración del mecanismo del efecto antidepresivo.
Investigaciones adicionales sugieren que su efecto antidepresivo está mediado por la vía opioide de la encefalina. El antagonista no selectivo de los receptores opioides naloxona, cuando se administra en combinación, puede contrarrestar completamente el efecto antidepresivo de esta sustancia. Dado que la encefalina tiene dos receptores, μ - y δ -, futuros experimentos utilizarán μ - y δ - antagonistas selectivos de los receptores opioides - ADN y naltrindol en combinación para investigar tipos de receptores específicos. Los resultados mostraron que el antagonista del receptor δ naltrindle podía contrarrestar completamente su efecto antidepresivo, mientras que el antagonista del receptor μ - RNA inhibía parcialmente este efecto. Esto indica que aumenta la concentración extracelular de encefalina al inhibir su degradación, activando indirectamente los receptores opioides μ y δ para ejercer efectos antidepresivos.
Fuente de información: Wanfang Data Knowledge Service Platform, ninguna (las 30 publicaciones más relevantes en la base de datos de texto completo del China Journal)
Otros efectos potenciales
1. Impacto sobre el dolor intestinal
Además de los efectos antes mencionados, también ha encontrado un lugar en la investigación sobre el dolor relacionado con el intestino. Las investigaciones han demostrado que puede mejorar la respuesta intestinal a la metionina encefalina, lo que puede proporcionar un nuevo enfoque para tratar el dolor causado por enfermedades como el síndrome del intestino irritable. En el experimento de colon ex vivo de ratones,tableta de opiofina(1-100 μ M) puede inducir la contracción del colon distal en ratones de una manera dependiente de la concentración y mejorar la respuesta de contracción inducida por la metionina encefalina.
2. Impacto en el sistema inmunológico
Aunque actualmente existe una investigación limitada sobre el impacto en el sistema inmunológico, otros componentes de la saliva, como la lisozima y la mucina, tienen la capacidad de limpiar heridas e inhibir las bacterias. Esto indica que los componentes de la saliva juegan un papel importante en la defensa inmune. Las investigaciones futuras pueden explorar más a fondo si también participa en los procesos de regulación inmune.
Fuentes de información: Sohu, Weibo.
Preguntas frecuentes
¿Es la opiorfina más fuerte que la morfina?
En cooperación con el equipo ETAP del Technopole de Nancy-Brabois, los científicos del Instituto Pasteur demostraron in vivo que, para las mismas dosis, Opiorphin produce una potencia analgésica comparable a la morfina, tanto en el dolor agudo térmico como mecánico y en el dolor tónico inducido-químicomente.
¿Se puede extraer la opiofina de la saliva?
Por lo tanto, SUPRAS basado en HFBA- es capaz de extraer eficientemente opiorfina de muestras de saliva y muestra un alto potencial para la determinación de varios aminoácidos y oligopéptidos de muestras biológicas.
¿Cuál es el analgésico humano más fuerte?
Es el opioide más potente disponible en entornos médicos, siendo entre 50 y 100 veces más potente que la morfina. El carfentanilo, un análogo del fentanilo, se considera el opioide más potente, aproximadamente 10.000 veces más fuerte que la morfina. Debido a su extrema potencia, el carfentanilo rara vez se utiliza en tratamientos médicos humanos.
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