Tableta de lipresina

tableta de lipresina, También conocido como lisina vasopresina o acetato de lisina vasopresina, es un análogo de vasopresina sintetizado artificialmente con una estructura química similar a la arginina vasopresina natural, pero el octavo aminoácido se reemplaza por lisina (Lys). Esta sustitución dota a Lypressin de propiedades farmacológicas únicas.

Ejerce principalmente sus efectos farmacológicos activando los receptores de vasopresina en el cuerpo, como los receptores V1 y V2. Estos receptores están ampliamente distribuidos en tejidos como los riñones, el músculo liso vascular y el útero, por lo que la lipresina tiene múltiples efectos fisiológicos. Esta sustancia activa el receptor V2 en el conducto colector renal, promueve la reabsorción de agua, reduce la excreción de orina y mantiene el equilibrio de líquidos. Su intensidad antidiurética equivale al 50% de la vasopresina del esperma humano y tiene importantes efectos terapéuticos en el tratamiento de la poliuria, la sed y los síntomas de deshidratación causados ​​por la secreción insuficiente de la hormona antidiurética (como la diabetes insípida central).

 

Descripción de nuestros productos

 

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lipresina COA

Certificado de Análisis
nombre compuesto	lipresina
Calificación	Grado farmacéutico
No. CAS	50-57-7
Cantidad	15g
Estándar de embalaje	Bolsa de PE+bolsa de aluminio
Fabricante	Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi
Lote No.	202601090062
MFG	9 de enero de 2026
EXP	8 de enero de 2029
Estructura
Artículo	Estándar empresarial	Resultado del análisis
Apariencia	Polvo blanco o casi blanco	Conformado
Contenido de agua	Menor o igual al 5,0%	0.54%
Pérdida por secado	Menor o igual al 1,0%	0.46%
Metales pesados	Pb Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Como menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
Pureza (HPLC)	Mayor o igual a 99,0%	99.90%
impureza única	<0.8%	0.62%
Recuento microbiano total	Menor o igual a 750 ufc/g	170
E. coli	Menor o igual a 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (por GC)	Menor o igual a 5000 ppm	400 ppm
Almacenamiento	Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados.

Tableta de lipresinaes un derivado de vasopresina de nueve péptidos sintetizado artificialmente que simula la estructura de la hormona antidiurética porcina. Tiene tres ejes farmacológicos principales: efecto antidiurético mediado por el receptor V2-, contracción vascular y del músculo liso mediada por el receptor V1a- y regulación endocrina central mediada por el receptor V1b-. Al activar la vía de señalización del receptor acoplado a la proteína G, regular el transporte de acuaporinas y modular el sistema de segundo mensajero de calcio intracelular y AMPc, logra una regulación precisa del metabolismo del agua y la sal, la función circulatoria, el músculo liso visceral y el sistema nervioso central.

Fuente de información de referencia:

1. Estudio del mecanismo molecular de la exenatida que regula el ritmo circadiano del hígado. Boletín farmacológico chino, 2024
2. El tiempo de administración del agonista del receptor GLP-1, exenatida, afecta de manera diferencial los ritmos circadianos en ratones diabéticos db/db. Facultad de Medicina de la Universidad de Kentucky, 2024
3. El mecanismo por el cual la exenatida inhibe la piroptosis y mejora la resistencia a la insulina hepática mediante la inhibición de PPAR δ. Biotecnología, 2026
4. La exenatida mejora la esteatosis hepática y atenúa la masa grasa y la expresión del gen FTO a través de la vía de señalización PI3K en la enfermedad del hígado graso no alcohólico. PMC, 2024
5. La exenatida atenúa la esteatohepatitis no alcohólica al inhibir la vía de señalización de la piroptosis. Fronteras en endocrinología, 2021
6. El efecto regulador y la importancia clínica de los agonistas del receptor de GLP-1 en el ritmo circadiano del hígado. Revista china de endocrinología y metabolismo, 2024

(1) Descripción general de la familia de receptores de vasopresina (receptores V)
Tableta de lipresinaejerce sus efectos activando los receptores de vasopresina (V1a, V1b, V2) de la superfamilia de receptores acoplados a proteína G (GPCR). La distribución, vías de señalización y funciones fisiológicas de los tres tipos de receptores son completamente diferentes:

(2) Selectividad del receptor de lipresina
En comparación con la AVP natural, la lipresina exhibe una alta selectividad por los receptores V2 y una baja afinidad por los receptores V1a debido a la sustitución de la octava lisina:

 

Receptor V2: con la mayor afinidad (CE50 ≈ 0,1 ~ 0,5 nM), es el objetivo principal de acción y su actividad antidiurética es del 80% ~ 90% de la AVP.
Receptor V1a: baja afinidad (CE50 ≈ 10 ~ 20 nM), el efecto vasoconstrictor es solo del 30% ~ 40% de la AVP y el efecto presor es leve.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), sin efectos endocrinos centrales significativos en dosis clínicas.
Reactividad cruzada: en concentraciones bajas, puede activar levemente el receptor de oxitocina (OTR) y mediar la contracción del músculo liso en el útero y la mama, con importancia clínica limitada.

(3) Mecanismo de unión al receptor
La lipresina se une a los receptores V siguiendo el modelo de "llave de bloqueo":

 

La estructura cíclica molecular (Cys1-Cys6) se inserta en el bolsillo hidrófobo del dominio transmembrana del receptor.
La octava cadena lateral de Lys forma un enlace de hidrógeno con el bucle extracelular del receptor V2, estabilizando la conformación de activación del receptor.
Después de unirse, induce cambios conformacionales en el dominio acoplado a la proteína G del receptor, iniciando cascadas de señalización posteriores.

Fuente de información de referencia:

1. Estudio del mecanismo molecular de la exenatida que regula el ritmo circadiano del hígado. Boletín farmacológico chino, 2024
2. El tiempo de administración del agonista del receptor GLP-1, exenatida, afecta de manera diferencial los ritmos circadianos en ratones diabéticos db/db. Facultad de Medicina de la Universidad de Kentucky, 2024
3. El mecanismo por el cual la exenatida inhibe la piroptosis y mejora la resistencia a la insulina hepática mediante la inhibición de PPAR δ. Biotecnología, 2026
4. La exenatida mejora la esteatosis hepática y atenúa la masa grasa y la expresión del gen FTO a través de la vía de señalización PI3K en la enfermedad del hígado graso no alcohólico. PMC, 2024
5. La exenatida atenúa la esteatohepatitis no alcohólica al inhibir la vía de señalización de la piroptosis. Fronteras en endocrinología, 2021
6. El efecto regulador y la importancia clínica de los agonistas del receptor de GLP-1 en el ritmo circadiano del hígado. Revista china de endocrinología y metabolismo, 2024

Vía del receptor V2-Gs-cAMP-PKA-AQP2 (mecanismo central del antidiurético)

 

Esta vía es el eje de señalización más central y clásico de la lipresina, y media el efecto antidiurético renal. La cascada molecular es la siguiente:
Activación del receptor: la lipresina se une al receptor V2 en la membrana basal de las células maestras tubulares renales → cambio conformacional del receptor → unión a la subunidad alfa de la proteína Gs → disociación del GDP, unión a GTP → activación de la proteína Gs.
Segunda generación de mensajeros: la subunidad Gs activada se une y activa la adenilato ciclasa (AC) → cataliza la conversión de ATP en monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) → aumenta rápidamente la concentración de AMPc intracelular (5-10 veces).

Activación de PKA: la proteína quinasa A de unión a AMPc (PKA) regula las subunidades → cataliza la disociación y activación de las subunidades → la PKA está en un estado activado.
Transporte de acuaporina AQP2: active la fosforilación de PKA de las proteínas asociadas a vesículas AQP2 (como SNAP-25, VAMP-2) → Promueva el almacenamiento intracelular de vesículas AQP2 para transportarlas y fusionarlas con la membrana apical de las luces tubulares renales → Incrustar una gran cantidad de proteínas acuaporinas AQP2 en la membrana apical.

Efecto de reabsorción de agua: apertura de la membrana apical AQP2 → entrada rápida de agua en las células epiteliales a lo largo del gradiente osmótico en los túbulos renales → transporte al intersticio renal y circulación sanguínea a través de la membrana basal AQP3/AQP4 → concentración de orina, reducción del volumen de orina y aumento de la presión osmótica de la orina.
Regulación a largo plazo: el AMPc activa simultáneamente la proteína de unión al elemento de respuesta del AMPc (CREB) → promueve la transcripción y expresión del gen AQP2 → aumenta la reserva intracelular total de AQP2, mejorando el efecto antidiurético a largo plazo-.

Vía del receptor V1a-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺ (mecanismo de constricción vascular)

 

La lipresina media la contracción del músculo liso vascular y visceral a través de esta vía, y la cascada de señalización es la siguiente:
Activación del receptor:Tableta de lipresinase une al receptor V1a → se acopla a la proteína Gq → activa la subunidad Gq.
Activación de la fosfolipasa C (PLC): Gq activa PLC - → cataliza la hidrólisis del fosfatidilinositol-4,5-difosfato (PIP2) en la membrana celular en trifosfato de inositol (IP3) y diacilglicerol (DAG).

Liberación de calcio intracelular: IP3 se une a los receptores IP3 del retículo endoplásmico → el pool de calcio del retículo endoplásmico libera Ca ² ⁺ → la concentración de Ca ² ⁺ libre intracelular aumenta rápidamente (de 100 nM a 500-1000 nM).
Contracción del músculo liso: Ca ² ⁺ se une a la calmodulina (CaM) → activa la cadena ligera de miosina quinasa (MLCK) → fosforilación de la cadena ligera de miosina → interacción actina-miosina → contracción del músculo liso vascular/gastrointestinal/vejiga.
Coactivación de PKC: DAG y Ca ² ⁺ coactivan la proteína quinasa C (PKC) → fosforilan proteínas relacionadas con la contracción → mejoran la sensibilidad y la duración de la contracción del músculo liso.

Fuente de información de referencia:

1. Estudio del mecanismo molecular de la exenatida que regula el ritmo circadiano del hígado. Boletín farmacológico chino, 2024
2. El tiempo de administración del agonista del receptor GLP-1, exenatida, afecta de manera diferencial los ritmos circadianos en ratones diabéticos db/db. Facultad de Medicina de la Universidad de Kentucky, 2024
3. El mecanismo por el cual la exenatida inhibe la piroptosis y mejora la resistencia a la insulina hepática mediante la inhibición de PPAR δ. Biotecnología, 2026
4. La exenatida mejora la esteatosis hepática y atenúa la masa grasa y la expresión del gen FTO a través de la vía de señalización PI3K en la enfermedad del hígado graso no alcohólico. PMC, 2024
5. La exenatida atenúa la esteatohepatitis no alcohólica al inhibir la vía de señalización de la piroptosis. Fronteras en endocrinología, 2021
6. El efecto regulador y la importancia clínica de los agonistas del receptor de GLP-1 en el ritmo circadiano del hígado. Revista china de endocrinología y metabolismo, 2024

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