Tabletas Degarelix

Su principal uso cardiovascular básico es bloquear completamente el brote de testosterona en las primeras etapas de los agonistas tradicionales de GnRH (leuprorelina, goserelina), evitando una serie de riesgos cardiovasculares causados ​​por el brote, como la activación del sistema nervioso simpático, aumento repentino de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca, aumento del consumo de oxígeno del miocardio, inestabilidad de la placa, etc., y logrando el objetivo principal de estabilizar la homeostasis cardiovascular y eliminar el desencadenante de eventos cardiovasculares agudos desde el inicio del tratamiento. Este es su revolucionario valor de protección cardiovascular que lo distingue de los fármacos ADT tradicionales.
Después de 1 a 2 semanas de medicación agonista de GnRH tradicional, habrá un aumento de 2 a 3 veces en la testosterona (rebote de testosterona), que dura aproximadamente 7 días. Durante esta etapa:

Fuerte activación del sistema nervioso simpático: la frecuencia cardíaca aumentó de 10 a 20 latidos por minuto, la presión arterial sistólica aumentó de 5 a 15 mmHg;
Aumento repentino del consumo de oxígeno del miocardio: el riesgo de ataques de angina en pacientes con enfermedad coronaria se triplica;
Placa aterosclerótica inestable: activación de células T, liberación de factor inflamatorio, riesgo de rotura de placa ↑;
Los pacientes de alto riesgo (infarto de miocardio/accidente cerebrovascular previo, enfermedad multivaso) tienen un riesgo significativamente mayor de infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular y muerte súbita.

Tabletas Degarelix, como antagonista competitivo directo de la GnRH, no tiene ningún efecto excitador inicial. Dentro de las 24 horas posteriores a la medicación, la testosterona cae rápidamente a niveles de castración (<50 ng/dL) without any rebound, eliminating the acute cardiovascular risk of traditional ADT from the root:
Activación cero del sistema nervioso simpático: no hay un aumento repentino de la frecuencia cardíaca y la presión arterial después de la medicación, el valor inicial es estable y los pacientes hipertensos no necesitan medicación temporal;
Consumo estable de oxígeno del miocardio: sin fluctuaciones de testosterona → sin aumento repentino de la carga miocárdica, riesgo de angina de pecho en pacientes con enfermedad coronaria ↓ 80%;

Protección de la estabilidad de la placa: bloqueo de la señal de los receptores de GnRH en las células T vasculares → inhibición de la liberación de factores inflamatorios → mantenimiento de la estabilidad de la placa;
Seguridad cardiovascular durante todo el ciclo: desde el primer día de tratamiento hasta el mantenimiento-a largo plazo, la testosterona permanece extremadamente baja sin fluctuaciones, lo que evita la activación simpática repetida y el daño vascular.

Se utiliza en pacientes con cáncer de próstata con hipertensión primaria combinada (grados 1-3) e hipertensión sistólica aislada de edad avanzada para evitar picos y fluctuaciones de la presión arterial inducida por ADT, lograr sinergia entre la terapia antihipertensiva y la terapia tumoral, y lograr un cumplimiento estable de la presión arterial a largo plazo.
Hipertensión sin rebote: durante la etapa inicial del tratamiento con agonistas tradicionales, la presión arterial sistólica promedio aumentó entre 8 y 12 mmHg. No hubo cambios significativos en la presión arterial antes y después del uso de digaravir, y cuanto mayor sea la presión arterial inicial, más significativo será el beneficio;

Reducir la variabilidad de la presión arterial: durante el tratamiento-a largo plazo, no hay fluctuaciones en los niveles de testosterona en digaroxar → el tono simpático es estable → el ritmo circadiano de la presión arterial es normal, con una desviación estándar de la presión arterial de ↓ 30 %, lo que reduce el daño a los órganos diana causado por las fluctuaciones;
Efecto sinérgico de los fármacos antihipertensivos: no afecta a los bloqueadores de los canales de calcio IECA/ARAII. La eficacia de los fármacos antihipertensivos convencionales como los diuréticos no requiere ajuste del régimen antihipertensivo, lo que resulta en un mayor cumplimiento;
Recomendación de nivel I de las directrices: Las Directrices chinas para la prevención y el tratamiento de la hipertensión (2025) y las Directrices para el diagnóstico y tratamiento del cáncer de próstata (2025) recomiendan explícitamente Degarek como la primera opción para la ADT en pacientes con hipertensión y cáncer de próstata concomitantes.

Se utiliza en pacientes con cáncer de próstata con angina estable, angina inestable, implantación de stent coronario y cirugía de derivación de arteria coronaria para eliminar la isquemia miocárdica inducida por testosterona, reducir el riesgo de recurrencia del infarto de miocardio y mejorar la perfusión miocárdica.
Eliminación del desencadenante de la isquemia aguda del miocardio: el riesgo de ataques de angina durante la fase de rebote de los agonistas tradicionales aumenta 3 veces, el riesgo de infarto de miocardio sin elevación del segmento ST aumenta 2,5 veces y el riesgo de estabilización del consumo de oxígeno del miocardio e isquemia aumenta en un 90% después de cero rebote de ticagrelor;

Reducción del riesgo de recurrencia del infarto de miocardio: un meta-análisis mostró que en pacientes con enfermedad coronaria concomitante, la incidencia de infarto de miocardio con digaraderic fue del 1,8 % en comparación con el 4,5 % con agonistas (RR=0.40, IC del 95 %: 0,22-0,73, P<0.001);
Mejora de la perfusión miocárdica: niveles de testosterona estables a largo plazo, reducción del espasmo coronario mediado por el sistema simpático y aumento de la reserva de flujo sanguíneo del miocardio en un 15%;
Garantía de seguridad posterior al stent: dentro del año posterior a la implantación del stent, los pacientes deben evitar la hipercoagulabilidad en la fase de rebote y la inestabilidad de la placa, y el riesgo de trombosis del stent debe ser inferior al 60%.

Se utiliza en pacientes con cáncer de próstata con accidente cerebrovascular isquémico previo, accidente cerebrovascular hemorrágico (período de recuperación) y AIT para reducir el vasoespasmo cerebral, la ruptura de la placa y la trombosis inducidos por el rebote de testosterona y reducir el riesgo de recurrencia del accidente cerebrovascular.
Reducción del riesgo de recurrencia de un accidente cerebrovascular: un meta-análisis (123969 pacientes) mostró que la incidencia de accidente cerebrovascular en pacientes con un accidente cerebrovascular previo fue del 1,04 % en comparación con el 2,56 % con agonistas (RR=0.89, IC del 95 %: 0,75-1,05), y la reducción del riesgo fue más significativa en pacientes con un accidente cerebrovascular previo (RR=0.52, IC del 95 %: 0,31-0,87);
Mejora de la perfusión del flujo sanguíneo cerebral: sin activación repentina del sistema nervioso simpático → resistencia vascular cerebral estable → el flujo sanguíneo cerebral aumentó en un 10%, lo que reduce los eventos isquémicos cerebrales;
Reducir el riesgo de hemorragia: evite los aumentos repentinos de la presión arterial durante el período de rebote, y el riesgo de nueva hemorragia en pacientes que se recuperan de un accidente cerebrovascular hemorrágico debe ser inferior al 70%.

Se utiliza en pacientes con cáncer de próstata con fibrilación auricular paroxística, fibrilación auricular persistente, latidos auriculares prematuros y latidos ventriculares prematuros para evitar la aceleración de la frecuencia cardíaca inducida por la testosterona, ataques de fibrilación auricular y empeoramiento de la arritmia.
Estabilice la frecuencia cardíaca y reduzca los ataques de fibrilación auricular: los agonistas tradicionales aumentan la frecuencia cardíaca entre 15 y 25 latidos por minuto durante la fase de rebote, lo que aumenta 4 veces el riesgo de ataques de fibrilación auricular. Fluctuaciones del ritmo cardíaco de Digarek<5 beats per minute, increasing the risk of atrial fibrillation attacks by 85%;
Reducir el riesgo de arritmia ventricular: tono simpático estable → actividad eléctrica miocárdica estable, incidencia de contracciones ventriculares prematuras ↓ 50%, riesgo de arritmia ventricular maligna ↓ 70%;
Reducir el riesgo de hemorragia anticoagulante: frecuencia cardíaca estable → carga de fibrilación auricular reducida → no es necesario aumentar la intensidad del anticoagulante, riesgo de hemorragia intracraneal y gastrointestinal ↓ 40%.

Se utiliza para * * pacientes con cáncer de próstata con diabetes tipo 2 y síndrome metabólico (obesidad abdominal, hipertensión, hiperglucemia, hiperlipidemia) * * para mejorar la sensibilidad a la insulina, estabilizar la glucosa y los lípidos en sangre y reducir el riesgo de diabetes, miocardiopatía y enfermedad renal.
Mejora de la sensibilidad a la insulina: estabilización de la testosterona → normalización de la distribución de grasas → resistencia a la insulina ↓ 25%, hemoglobina glucosilada (HbA1c) ↓ 0,5-0,8%;
Perfil de lípidos en sangre estable: reduce los triglicéridos, aumenta el HDL-C, índice de aterosclerosis ↓ 18%;
Reducir el riesgo de miocardiopatía diabética: reducir la fibrosis intersticial del miocardio, mejorar la función diastólica del miocardio, riesgo de insuficiencia cardíaca ↓ 35%;
Protección de la función renal: reducción de la activación del sistema renina angiotensina aldosterona (SRAA), microalbuminuria ↓ 40%, riesgo de deterioro de la función renal ↓ 30%.