Inyección de acetato de cetrorelixes una inyección de antagonista de GnRH de tercera-generación, indicada principalmente para la estimulación ovárica controlada en tecnología de reproducción asistida. Previene precisamente la ovulación prematura, mejorando así la recuperación de ovocitos y las tasas de éxito de la fertilización in vitro. Las características clave incluyen un rápido inicio de acción en 1 hora y un control estable y sostenido de la hormona luteinizante (LH). No requiere una fase de cebado-a largo plazo, permite un inicio flexible de protocolos antagonistas y acorta significativamente la duración del tratamiento.
Nuestro formulario de productos
Acetato de cetrorelix COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | acetato de cetrorelix | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 145672-81-7 | |
| Cantidad | 52g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.45% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.38% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.90% |
| impureza única | <0.8% | 0.46% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 428 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 516 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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| Fórmula química | C70H92ClN17O14.C2H4O2 |
| Masa exacta | 1489.69 |
| Peso molecular | 1491.11 |
| m/z | 1489.69(100.0%), 1490.69(77.9%), 1491.69(32.0%), 1431.68(28.3%), 1432.67(24.2%), 1433.67(9.0%), 1430.67(6.3%), 1432.68(6.1%), 1431.67(4.5%), 1431.67(2.9%), 1434.68(2.2%), 1432.68(2.2%), 1432.66(1.9%), 1432.67(1.8%), 1433.67(1.5%), 1433.68(1.3%), 1430.68(1.1%) |
| Análisis elemental | C,58.00; H,6.49; C,2.38; N,15.97; O,17.17 |
Mecanismo fundamental de acción
el uso deinyección de acetato de cetrorelixLa tecnología de reproducción asistida se basa en sus propiedades farmacológicas únicas para mantener un entorno hormonal estable durante la estimulación ovárica controlada. Su mecanismo es el siguiente:
Como antagonista de GnRH altamente selectivo de tercera-generación, este medicamento puede penetrar rápidamente en el sistema de la vena porta pituitaria y unirse de manera competitiva con el receptor de GnRH en la superficie de la membrana celular de gonadotropina hipofisaria después de ingresar a la circulación sanguínea humana. Su sitio de unión ocupa completamente el área de reconocimiento de señales extracelular del receptor, pero no desencadena la activación conformacional ni la transducción de señales posteriores del receptor. Es equivalente a construir una barrera física directamente en el "puerto de recepción de señales" de la glándula pituitaria, bloqueando completamente la vía de unión normal entre la GnRH endógena y el receptor, y cortando el comando de síntesis de gonadotropinas transmitido desde el hipotálamo a la glándula pituitaria desde la fuente. Sin ningún proceso de preactivación del receptor, puede lograr directamente una fuerte inhibición de la secreción de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH), sin necesidad de activación del receptor. Hay algún efecto de estimulación hormonal inicial.
Este modo de acción es fundamentalmente diferente de los agonistas tradicionales de GnRH: después de ingresar al cuerpo, los agonistas de GnRH primero simularán la estructura de la GnRH natural, sobreactivarán continuamente los receptores hipofisarios y desencadenarán el "efecto de ignición" en las primeras etapas de la medicación, lo que resultará en un aumento transitorio significativo en los niveles de LH y FSH. Sólo después de que los receptores estén continuamente ocupados y agotados, y la pituitaria esté insensibilizada, entrarán en la siguiente etapa de inhibición hormonal. Todo el proceso tarda entre 1 y 2 semanas para lograr por completo el efecto de castración del fármaco. Y este antagonista de la GnRH se salta por completo la larga etapa de transición de "primero la estimulación, luego la inhibición". Puede ejercer rápidamente su efecto inhibidor hormonal unas pocas horas después de la inyección intravenosa o subcutánea, y puede suprimir el nivel de LH en sangre periférica por debajo del 50% del valor inicial dentro de las 24 horas posteriores a la administración, evitando una serie de riesgos clínicos causados por el "efecto de ignición" del estimulante.
En el ciclo de inducción de la ovulación de reproducción asistida, esta característica de inhibición inmediata puede bloquear con precisión el pico endógeno de LH que aparece antes, previniendo por completo la ovulación prematura y la luteinización folicular causada por niveles anormales temporales de LH, evitando la falla en la recuperación de óvulos debido a la ruptura prematura de los folículos dominantes, reduciendo significativamente la probabilidad de síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) y acortando todo el ciclo de inducción de la ovulación de 2 a 3 semanas del agonista. régimen a unos 10 días. Al mismo tiempo, puede ajustar de manera flexible el momento de la medicación para satisfacer las necesidades personalizadas de inducción de la ovulación de pacientes con diferentes respuestas ováricas. En el tratamiento clínico de enfermedades como el cáncer de próstata y la endometriosis, las propiedades de reducción hormonal rápida de este fármaco también pueden evitar el "fenómeno de rebote" causado por el aumento hormonal inicial de los agonistas, como el aumento del dolor óseo y el agrandamiento transitorio de las lesiones, lo que permite que los síntomas clínicos de los pacientes se alivien rápidamente en las primeras etapas de la medicación, mejorando en gran medida la seguridad del tratamiento y el cumplimiento del paciente.
Fuente de información: Merck Serono Cetrotide® 0,25 mg Información de prescripción; Plataforma de información médica de China Acción farmacológica del acetato de Cetrorelix inyectable; Compendio de medicamentos electrónicos (EMC) Mecanismo farmacológico del acetato de Cetrorelix.
Indicaciones clínicas básicas
La estimulación ovárica controlada es un paso central en las técnicas de reproducción asistida como la FIV-ET y la ICSI. Su propósito es estimular los ovarios con gonadotropinas exógenas (p. ej., FSH, hMG) para promover la maduración sincrónica de múltiples folículos, produciendo suficientes ovocitos de alta-calidad para la posterior fertilización, cultivo de embriones y transferencia.
Sin embargo, durante la estimulación con gonadotropinas, el desarrollo folicular acelerado a menudo conduce a un aumento prematuro de LH: un aumento temprano en los niveles de LH que desencadena la ovulación prematura de ovocitos inmaduros, lo que resulta en una recuperación fallida de los ovocitos, una calidad reducida de los ovocitos y un éxito gravemente comprometido del TAR.inyección de acetato de cetrorelixes la supresión precisa de los picos prematuros de LH para prevenir la ovulación prematura.
Al mantener una inhibición constante de la secreción hipofisaria de LH, permite que los folículos continúen desarrollándose bajo el apoyo de gonadotropinas hasta la madurez óptima (típicamente de 18 a 20 mm de diámetro).
En la práctica clínica, el momento de la administración de cetrorelix se guía por la monitorización folicular (evaluación ecográfica del tamaño y número de folículos combinada con mediciones hormonales), lo que garantiza una maduración folicular sincronizada. Luego se administra gonadotropina coriónica humana (hCG) en el momento óptimo para desencadenar la ovulación y mejorar las tasas de recuperación de ovocitos.
Los datos clínicos muestran que el uso de cetrorelix durante COS reduce la incidencia de picos prematuros de LH a menos del 5 %, lo que reduce significativamente el riesgo de fracaso en la recuperación y aumenta la proporción de ovocitos de alta-calidad entre un 12 % y un 18 % en comparación con los controles no tratados. También mejora los resultados en pacientes con respuesta ovárica inestable o antecedentes de picos prematuros de LH, reduciendo las cancelaciones del ciclo debido a trastornos ovulatorios.
Fuente de información: Journal of Reproductive Medicine, 2025, Aplicación de Cetrorelix doméstico en protocolos de antagonistas de GnRH; Guías de práctica clínica de Medicover Hospitals para Cetrorelix.
El síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) es una complicación grave de la estimulación ovárica controlada, con una incidencia general del 5% al 10% y tasas superiores al 20% en poblaciones de alto-riesgo (p. ej., síndrome de ovario poliquístico, alta respuesta ovárica, pacientes jóvenes). Desde el punto de vista patogénico, la estimulación ovárica excesiva por parte de gonadotropinas exógenas produce un marcado agrandamiento ovárico y un aumento de la permeabilidad vascular, lo que resulta en ascitis, derrame pleural, desequilibrio electrolítico, trombosis y afecciones potencialmente mortales-. Los aumentos prematuros de LH y la hiperrespuesta ovárica inducida por hCG exógena son los principales desencadenantes del SHO.
Reduce eficazmente el riesgo de SHO a través de mecanismos duales. En primer lugar, suprime los picos de LH, disminuyendo la hiperrespuesta ovárica a las gonadotropinas y previniendo un número excesivo de folículos y niveles suprafisiológicos de estradiol, un factor clave del aumento de la permeabilidad vascular en el SHO.
En segundo lugar, inhibe la luteinización excesiva de los ovarios, reduciendo la liberación de sustancias vasoactivas como el factor de crecimiento endotelial vascular, disminuyendo así la permeabilidad vascular y disminuyendo la ascitis y la formación de derrame pleural.
Los estudios clínicos confirman que los protocolos con antagonistas que utilizan cetrorelix reducen la incidencia general de SHO entre un 40 % y un 50 % y la incidencia de SHO moderada-a-grave en más de un 60 % en comparación con los protocolos convencionales con agonistas prolongados de GnRH. En pacientes con alta respuesta, incluidas pacientes con SOP, aquellas con SHO previo y buena reserva ovárica, cetrorelix mejora la seguridad del tratamiento, evita la cancelación del ciclo debido a complicaciones y reduce la incomodidad de la paciente y los costos médicos. Su reversibilidad permite prevenir el SHO sin comprometer la posterior maduración folicular ni la transferencia embrionaria, consiguiendo tanto eficacia como seguridad.
Fuente de información: Revista China de Reproducción y Contracepción, 2024, Avances en la investigación clínica sobre antagonistas de GnRH en la prevención del SHO; Plataforma de información médica de China Reacciones adversas y precauciones del acetato de Cetrorelix inyectable.
La implantación de embriones es fundamental para el éxito de la reproducción asistida, y la receptividad endometrial (la capacidad del endometrio para soportar la implantación) es el factor determinante. El desarrollo endometrial debe sincronizarse con precisión con el desarrollo embrionario bajo la regulación equilibrada de estrógenos y progesterona.
Durante el COS, las gonadotropinas exógenas en dosis altas-con frecuencia provocan niveles excesivos de estrógeno y una elevación prematura de la progesterona, lo que altera la sincronía entre el desarrollo endometrial y embrionario, reduce la receptividad endometrial y reduce las tasas de implantación y embarazo clínico.
Mejora la receptividad endometrial-ajustando los niveles hormonales, creando un entorno más favorable para la implantación.
Al inhibir la secreción de LH, reduce la síntesis y liberación prematura de progesterona, retrasando la luteinización endometrial y alineando la morfología, estructura y marcadores moleculares del endometrio (p. ej., integrinas, genes homeobox, factor inhibidor de la leucemia) con el desarrollo embrionario. Un entorno hormonal estable también reduce la hiperplasia endometrial anormal y la desregulación vascular, promoviendo el desarrollo glandular y estromal normal y logrando un espesor de implantación óptimo de 8 a 12 mm.
Los estudios clínicos multicéntricos muestran que los protocolos de antagonistas basados en cetrorelix-mejoran significativamente la receptividad endometrial en comparación con los regímenes tradicionales de agonistas de GnRH, aumentando las tasas de implantación entre un 10 % y un 15 % y logrando tasas de embarazo clínico superiores al 55 %. Los beneficios son particularmente notables en pacientes con fracasos repetidos de implantación o mala receptividad endometrial.Inyección de acetato de cetrorelixno tiene toxicidad endometrial directa y la función endometrial se recupera rápidamente después de suspenderlo, lo que respalda la progresión normal de embarazos posteriores y confirma su seguridad y eficacia en el TAR.
Fuente de información: Journal of Reproductive Medicine, 2025, datos de estudios clínicos; Resumen clínico de Merck Healthcare Professionals de Cetrorelix; Análisis rápido del valor clínico del acetato de Cetrorelix por parte de Doctor rápido.
Aplicaciones en otras áreas potenciales de investigación
Enfermedades relacionadas con los andrógenos masculinos-: el producto puede inhibir la secreción pituitaria de LH en los hombres y reducir los niveles de testosterona, lo que lo hace adecuado para la investigación de enfermedades asociadas con el exceso de andrógenos masculinos, como la hiperplasia prostática benigna (HPB) y la ginecomastia. Los estudios clínicos han demostrado que la inyección subcutánea diaria de 0,25 mg produce una disminución significativa en los niveles de testosterona masculina y alivia los síntomas en pacientes con HPB, incluida la disuria y la micción frecuente, lo que proporciona una nueva dirección para la farmacoterapia de la HPB.
Apoyo al embarazo temprano en reproducción asistida: varios estudios han explorado el valor de aplicación de este producto al comienzo del embarazo durante la tecnología de reproducción asistida.
Al suprimir las fluctuaciones en los niveles de LH, estabiliza la función lútea al principio del embarazo y reduce el riesgo de aborto espontáneo prematuro. Sin embargo, este campo aún se encuentra en etapa de investigación clínica y no ha sido ampliamente adoptado en la práctica clínica; Tratamiento de enfermedades endocrinas raras-muestra grande, multi-centro: para trastornos raros caracterizados por una secreción hormonal anormal (p. ej., pubertad precoz idiopática y enfermedades relacionadas con la activación excesiva de los receptores de GnRH), el acetato de elagolix puede bloquear la vía de señalización de GnRH, inhibir la secreción hormonal anormal y aliviar los síntomas de la enfermedad. Aunque actualmente la investigación relevante es limitada, su mecanismo de acción único ofrece estrategias potenciales para el tratamiento de enfermedades endocrinas raras.
Fuente de información: ClinicalTrials.eu. Cetrorelix [en línea]; 2026,EL BioTek. Cetrorelix [en línea]. 2025.
Reacciones adversas
Reacciones locales:
Eritema, prurito e hinchazón en el lugar de la inyección (incidencia aproximadamente 9,4%).
Síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO):
Los casos leves a moderados (Grado I o II de la OMS) son comunes; los casos graves son ocasionales.
Reacciones de hipersensibilidad:
Incluyendo reacciones pseudoalérgicas/anafilactoides, raras pero clínicamente importantes.
Fuente de información:
Instrucciones de medicamento para Elagolix/Acetato de Ganirelix; Datos públicos de seguridad clínica de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) y la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA)
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza el acetato de cetrorelix?
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Se utiliza cetrorelixpara prevenir la ovulación prematura como parte del tratamiento de estimulación ovárica controlada.
¿El acetato de cetrorelix es lo mismo que Cetrotide?
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Cetrotide® (acetato de cetrorelix inyectable)está indicado para la inhibición de picos prematuros de LH en mujeres sometidas a estimulación ovárica controlada. Cetrotide® (acetato de cetrorelix inyectable) debe ser recetado por médicos con experiencia en tratamientos de fertilidad.
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