Péptido de liraglutida

Péptido de liraglutidaes un agonista del receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) humano. Consta de 31 aminoácidos y es un polipéptido lineal, único porque una cadena lateral de ácido graso C16 está conectada a la lisina número 26. Esta modificación estructural dota a la lilalutida de muchas propiedades excelentes, lo que la hace desempeñar un papel importante en el tratamiento de la diabetes y el control del peso. Hay dos cambios clave en comparación con las moléculas de GLP-1 naturales. Una es que la lisina número 34 de la molécula de GLP-1 natural se reemplaza por arginina, y la otra es que se agrega una cadena lateral de ácido graso palmitoil de 16 carbonos mediada por ácido glutámico a la lisina número 26. Este cambio molecular único trae múltiples ventajas.

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LiraglutidaCOA

Péptido de liraglutida, como agonista{0}}del receptor de GLP-1 de acción prolongada, está actualmente aprobado a nivel mundial y en China como un fármaco hipoglucemiante básico con indicaciones duales para el control de la glucosa en sangre y la protección cardiovascular. En pacientes con diabetes tipo 2 con enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ASCVD, que incluye enfermedad coronaria, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad arterial periférica), insuficiencia cardíaca, hipertensión y dislipidemia, tiene múltiples valores clínicos de "reducción del azúcar en sangre, el peso, el corazón y los riñones".

 

Diagnóstico de la enfermedad cardiovascular aterosclerótica.
Enfermedad coronaria: antecedentes de infarto de miocardio antiguo, angina inestable, angina estable y revascularización coronaria (PCI/CABG).
Enfermedad cerebrovascular: accidente cerebrovascular isquémico, ataque isquémico transitorio (AIT), infarto cerebral asintomático.
Enfermedad vascular periférica: enfermedad oclusiva arterial de miembros inferiores, estenosis de la arteria carótida mayor o igual al 50%.

 

Insuficiencia cardíaca combinada
Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida (HFrEF), insuficiencia cardíaca con fracción de eyección preservada (HFpEF), grados II de la NYHA-IV.
Múltiples factores de alto-riesgo cardiovascular
Edad Mayor o igual a 55 años+hipertensión arterial+dislipidemia+tabaquismo+obesidad (IMC mayor o igual a 27 kg/m²), dos o más de ellas.

 

Población no aplicable (contraindicaciones/precaución)
Diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética; Antecedentes personales/familiares de cáncer medular de tiroides (MTC) y neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN-2).
Historia de recurrencia de pancreatitis aguda y pancreatitis crónica; Disfunción hepática y renal grave (TFGe<15 ml/min/1.73m ²) should be used with caution.

Fuente de información de referencia:

1. Novo Nordisk China. Anuncio de aprobación de indicaciones cardiovasculares de NMPA para inyección de liraglutida (Novolytek) 2020-05-14.
2. Biofarmacéuticos chinos. Instrucciones de Beilin ® para la inyección de liraglutida (3 ml: 18 mg). 2025
3. Medicina diaria. Victoza (liraglutida) Etiqueta de la FDA. 2026.
4. Rama de Endocrinología de la Asociación Médica China. Directrices chinas para la prevención y el tratamiento de la diabetes tipo 2 (2024) Revista China de Endocrinología y Metabolismo, 2024
5. Grupo de Colaboración en Investigación LEADER. Protocolo de estudio de resultados cardiovasculares de liraglutida y características basales de la población dos mil dieciséis

 

Mecanismo antiaterosclerosis

Mejora de la función endotelial: activa GLP-1R en las células endoteliales, promueve la síntesis de óxido nítrico (NO), dilata los vasos sanguíneos y mejora la función de vasodilatación dependiente del endotelio (EDV) entre un 30% y un 40%. Inhibe la apoptosis de las células endoteliales, reduce los marcadores de daño endotelial (microburbujas endoteliales, sICAM-1) y reduce el riesgo de inicio de aterosclerosis.

Inhibe la progresión de la placa y estabiliza las placas vulnerables: reduce la proliferación y migración de las células del músculo liso vascular, inhibe el crecimiento del volumen de la placa (los experimentos con animales inhiben el 7,8%). Reduzca la infiltración de macrófagos, los factores inflamatorios (TNF -, IL-6, hs CRP) y la actividad de la proteasa tisular dentro de las placas, aumente el contenido de colágeno y reduzca el riesgo de ruptura de la placa.
Regulación del metabolismo de los lípidos: reducción de los triglicéridos (-15%~-20%), LDL-C pequeño y denso (-10%~-15%), aumento leve del HDL-C (+5%~+8%) y reducción de la deposición de lípidos.

Mecanismos de protección miocárdica y anti insuficiencia cardíaca.

 

Mejora del metabolismo energético del miocardio: aumento de la proporción de fosfato de creatina y ATP en el miocardio, mejora de la reserva de contracción del miocardio, mejora de la perfusión miocárdica y aumento de la distancia de caminata de 6 minutos en 33 m.
Inhibición de la remodelación y la fibrosis del miocardio: inhibe la proliferación de fibroblastos del miocardio, reduce la deposición de colágeno, reduce el índice de masa del ventrículo izquierdo y mejora la función diastólica del ventrículo izquierdo.
Reduzca la lesión por isquemia-reperfusión miocárdica: active la vía PI3K/Akt, reduzca la apoptosis de las células miocárdicas isquémicas y reduzca el área del infarto de miocardio (experimento con animales -28%).

Bajar la presión arterial, reducir el peso y optimizar el metabolismo.
Efecto hipotensor: la presión arterial sistólica disminuye de 3 a 5 mmHg, la presión arterial diastólica disminuye de 2 a 3 mmHg, independientemente de la pérdida de peso y de la reducción de la carga vascular.
Pérdida de peso potente: una pérdida de peso promedio de 4,3 kg (LEADER) y una circunferencia de cintura de 8,2 cm, reduciendo la obesidad abdominal y la carga cardíaca.
Antiinflamatorio y antioxidante: reduce la PCR, la IL-6, los marcadores de estrés oxidativo (MDA, ROS) y alivia la inflamación crónica en todo el cuerpo.
Protección sinérgica renal
Reducir la relación albúmina/creatinina en orina (UACR -25% a -40%), retrasar la disminución de la TFGe y reducir el riesgo de progresión de la enfermedad renal y muerte cardiovascular.

Fuente de información de referencia:

1. PMC. Mecanismo de protección cardiovascular de liraglutida. Res. circular. 2021.
2. European Journal of Cardiology GLP-1RA tiene efectos antiaterosclerosis y antiinflamatorios independientes dos mil veintiséis
3. PubMed. La liraglutida mejora la perfusión miocárdica y el metabolismo energético en la DM2. 2025.
4. Grupo de estudio LEADER. Liraglutida y resultados cardiovasculares. N Inglés J Med. 2016.
5. Consenso de expertos chinos de la Sociedad China de Cardiología sobre los agonistas del receptor GLP-1 para la protección cardiovascular dos mil veinticinco

 

Enfermedad coronaria combinada (población más aplicable)

Escenarios aplicables: 30 días después del síndrome coronario agudo (SCA), enfermedad coronaria estable, cirugía PCI/CABG y angina de pecho recurrente.
Beneficio principal: riesgo reducido de infarto de miocardio recurrente y muerte cardiovascular (HR=0.82). Mejorar la isquemia miocárdica, reducir la frecuencia de los ataques de angina y mejorar la tolerancia al ejercicio. Reducir el azúcar en sangre sin aumentar la hipoglucemia, sin provocar insuficiencia cardíaca y sin inducir trombosis del stent.
Uso: Comenzando con 0,6 mg una vez al día durante 1 semana → manteniendo en 1,2-1,8 mg una vez al día, sin necesidad de ajustar la dosis debido a una enfermedad coronaria.

Ictus isquémico/AIT combinados

 

Escenarios aplicables
Accidente cerebrovascular isquémico previo AIT, estenosis de la arteria carótida asintomática (mayor o igual al 50%).
Beneficios principales (confirmados por una investigación china)
La tasa de recurrencia de accidente cerebrovascular fue del 7,9% frente al 13,8%, con una reducción del riesgo del 44% (HR=0.56).
Mejore los resultados neurológicos a 90 días y reduzca las tasas de discapacidad.
Reducir el riesgo de depresión y deterioro cognitivo post-accidente cerebrovascular.

Insuficiencia cardíaca combinada (ICFER/ICFEp)

 

Escenarios aplicables
Grados II de la NYHA-IV, FEVI menor o igual al 40 % (HFrEF) o FEVI mayor o igual al 50 % (HFpEF).
Beneficios principales
Reducir el riesgo de empeorar la hospitalización por insuficiencia cardíaca entre un 18% y un 27%.
Mejore la distancia de caminata de 6 minutos y alivie las dificultades respiratorias de esfuerzo.
Sin retención pesada de agua y sodio, sin efecto negativo de fuerza muscular.
atención
La insuficiencia cardíaca grave (NYHA IV) requiere vigilancia del volumen; Se utiliza junto con SGLT-2i como combinación dorada.

Fuente de información de referencia:

1. Rama de Enfermedades Cardiovasculares de la Asociación Médica China. Consenso de expertos sobre el diagnóstico y tratamiento de la diabetes combinado con enfermedad coronaria (2025) Revista China de Enfermedades Cardiovasculares, 2025
2. JAMA Neurol. La liraglutida reduce el accidente cerebrovascular recurrente en la DM2 con AIS/AIT. 2025.
3. PubMed. Liraglutida en la insuficiencia cardíaca: meta-análisis de ECA. 2025.
4. Revista china de nuevas drogas. La aplicación de liraglutida en varios subtipos de ASCVD dos mil veinticinco-cinco
5. Directrices de Novo Nordisk para la aplicación clínica de Victoza combinada con enfermedades cardiovasculares dos mil veinticuatro-cuatro

Combinado con inhibidores de SGLT-2

 

Protocolo: Liraglutida 1,8 mg una vez al día + Dapagliflozina 10 mg una vez al día/Engrelizina 10 mg una vez al día.
Beneficios colaborativos
El riesgo de MACE se reduce entre un 25% y un 30%, la mortalidad cardiovascular se reduce en un 30% y la hospitalización por insuficiencia cardíaca se reduce en un 40%.
Doble protección renal, pérdida de peso eficaz (-8 ~ -12 kg) y riesgo extremadamente bajo de hipoglucemia.
Aplicable: Todos los pacientes con diabetes tipo 2 combinada con ASCVD/insuficiencia cardíaca son la primera opción.

Combinado con metformina

Plan: liraglutida+metformina (1000-2000 mg/d).
Beneficios: Disminución adicional del 1,0% al 1,5% de la HbA1c, sinergia en la pérdida de peso y protección cardiovascular combinada.
Tabú: la metformina está contraindicada en la insuficiencia renal (eGFR<30).
Terapia combinada con estatinas/agentes antiplaquetarios

No existe interacción farmacológica con atorvastatina, aspirina o clopidogrel y no existe un mayor riesgo de hemorragia.
Se puede utilizar de forma segura durante el período de terapia dual de SCA/accidente cerebrovascular.
Evite el uso de medicamentos combinados.
Cuando se usa en combinación con un potente secretagogo de insulina (glimepirida), la dosis debe reducirse entre un 20% y un 50% para evitar la hipoglucemia.
No se utiliza en combinación con preparaciones semanales de GLP-1RA (duplicación del mecanismo).

Fuente de información de referencia:

1. ADA/EASD. Consenso sobre el manejo de la hiperglucemia en la diabetes tipo 2 (2025). Atención de la diabetes, 2025
2. Consenso de expertos de la rama de diabetes de la asociación médica china sobre la aplicación clínica de GLP-1RA (2025) Revista china de diabetes, 2025
3. PubMed. Liraglutida + SGLT-2i en ECV: metanálisis. 2025.
4. Periódico del Foro Médico Chino. Vía hipoglucemiante combinada en pacientes con enfermedad cardiovascular y diabetes dos mil veintiseis-seis
5. Beilin ® Liraglutida inyectable. Instrucciones sobre interacción farmacológica dos mil veinticinco-cinco

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